Zdravilo "Acyclovir-Akos": navodila za uporabo, oblika izpust

"Acyclovir-Akos" je na voljo v tabletah in v obliki mazila. Vsebnost zdravilne učinkovine v 1 tableti je 200 mg. Pakiranje ali temno steklo lahko vsebuje 20 tablet. Mazilo 5% se prodaja v aluminijastih tubah za 5 g.

Opis

Majhne tablete, ki so bele barve, imajo ploščato valjasto obliko s prerezom fasete in tvegano.

Barva mazila je dovoljena bela ali bela z rumenkastim odtenkom.

Pomožne snovi: magnezijev stearat, smukec in krompirjev škrob.

Farmakološko delovanje

"Aciklovir-Akos" je antiherpetično, protivirusno sredstvo, sintetični purinski nukleozidni analog, ki je sposoben inhibirati in vivo in in vitro razmnoževanje herpesvirusov prvega in drugega tipa, citomegalovirusa, virusa Varicella zoster in Epstein-Barr.

Zdravilo je zelo aktivno proti virusom herpesa prvega in drugega tipa, virusu varicella-zoster, virusu, ki povzroča virus. skodle, in Epstein-Barr.

"Acyclovir-Akos" kaže zmerno aktivnost proti citomegalovirusu. V celicah, okuženih s citomegalovirusom, zdravilo medsebojno deluje z virusno timidin kinazo in se pretvori v aciklovir monofosfat. Po drugi strani pa se pod vplivom guanilat ciklaze pretvori v difosfat in nato pod delovanjem celičnih encimov v trifosfat.

"Aciklovir-Akos" ima nizko toksičnost za ljudi in ima visoko selektivnost delovanja na viruse, ker ni substrat za encim celic timidin kinaze, ki jih virus ne prizadene, zato je nizka toksičnost za celice sesalcev.

Aciklovir trifosfat upočasni sintezo virusne DNA s pomočjo treh mehanizmov:

1. Konkurenčno nadomešča deoksigvanozin trifosfat v replikaciji DNA.

2. Zavira encimski DNA polimerazni virus.

3. Lahko se vstavi v sintetizirano DNA verigo in ustavi njeno podaljšanje.

To vodi do blokiranja reprodukcije virusa v človeškem telesu.

"Aciklovir" se nabira predvsem v celicah, ki jih prizadene virus, ta sposobnost pojasnjuje njeno visoko specifičnost in visoko selektivnost.

Pri bolnikih z okužbo s herpesom preprečuje nastanek novih elementov izpuščaja, pojavnost visceralnih zapletov, kot tudi širjenje kože, pospešuje nastajanje skorje, lajša bolečine, ko se pojavi akutna faza herpesa zostera. Pri uporabi zdravila Acyclovir-Akos kažejo imunostimulacijski učinek.

Farmakokinetika

Zaradi nizke lipofilnosti med peroralnim dajanjem se “aciklovir-akos” delno absorbira v črevesje, če ga jemljemo peroralno, je absorpcija 200 mg 15-30%. Vendar to še vedno omogoča doseganje zadostnih koncentracij za zdravljenje virusnih bolezni. Vnos hrane nima pomembnega vpliva na absorpcijo. Biološka uporabnost se zmanjša, če povečate odmerek zdravila "aciklovir-akos".

Navodilo navaja, da je pri zaužitju 200 mg (5-krat na dan) največja koncentracija 0,7 µg / ml, najmanjša pa 0,4 µg / ml. Maks koncentracija doseže po 1,5 do 2 urah po dajanju. Komunikacija s proteini plazme - 9-33%.

Precej dober prehod krvno-možganska pregrada, vključno s tkivi in ​​organi (vsebina herpetičnih veziklov, možganov, amnijske tekočine, ledvic, sperme, pljuč, vaginalnih izločkov in sluznic, jeter, maternice, solne tekočine, vodne žleze, vranice, materinega mleka, mišic, črevesja). Koncentracija v spinalni tekočini je 50% koncentracije v krvi.

Navodilo, da "Acyclovir-Akos" potrjuje, da ima sposobnost, da prodrejo v placento, vendar v materinem mleku je majhna količina.

Pri dajanju 200 mg (5-krat na dan) lahko koncentracija aciklovirja v materinem mleku doseže od 0,6 do 4,1% njegove koncentracije v krvni plazmi. Tako lahko dojenčki, ki so dojeni z mlekom, prejmejo do 0,3 mg / kg / dan aciklovirja.

V jetrih se zdravilo presnavlja v 9-karboksimetoksimetilgvanin.

62-91% ledvic se izloči iz telesa s pomočjo kanikularne sekrecije in glomerularne filtracije v nespremenjeni obliki kot presnovek (približno 14%). Gastrointestinalni trakt se izloča manj kot 2%.

Po enkratni hemodializi 6 ur se koncentracija v plazmi zmanjša za približno 60%. Med peritonealno dializo ni bistvenih sprememb očistka Aciklovir-Akos.

Enkratni odmerek zidovudina in aciklovirja pri bolnikih z okužbo s HIV ne vpliva na farmakokinetične značilnosti obeh zdravil.

Kakšne so indikacije za sprejem opisuje tablete in mazilo "Acyclovir-Akos" navodilo? Zdaj bomo povedali o tem.

Indikacije

• Preprečevanje in zdravljenje okužb, ki jih povzročajo virusi herpesa prvega in drugega tipa ter Varicella zoster, so primarni in ponavljajoči se herpes sluznice in kože.
• Genitalni herpes (ponavljajoča se in primarna).
• Herpes zoster (herpes zoster).
• Norice ("aciklovir-akos" je učinkovit v prvih 24 urah po pojavu tipičnega izpuščaja).
• Zdravilo se predpisuje bolnikom z izrazito imunsko pomanjkljivostjo (bolniki, okuženi s HIV po uporabi kemoterapije; bolniki po presaditvi; jemanje imunosupresivnih zdravil).

Način odmerjanja

"Aciklovir-Akos" (mazilo) se uporablja zunaj. Nanesite na prizadeto kožo petkrat na dan (prej po prvem izpuščaju, bolje) v rednih časovnih presledkih.

Tabletko jemljemo peroralno, ni odvisna od obrokov in jo speremo z veliko vode.

Za zdravljenje herpes sluznice ali kože mora odrasla oseba vzeti 200 mg (5-krat na dan) pet dni. Če je potrebno, je treba podaljšati zdravljenje. Bolniki, ki imajo izraženo imunsko pomanjkljivost, enkratni odmerek v količini 400 mg. Trajanje tečaja je 10 ali več dni. Za zdravljenje odraslih z genitalnim herpesom je za jemanje zdravila Acyclovira-Akos potrebno 200 mg (5-krat na dan, vsake 4 ure). Tečaj je 10 dni. Če je potrebno, podaljšano zdravljenje.

Pri recidivih je treba zdravljenje začeti takoj. Priporočljivo je, da se v prodromalnem obdobju ali na prvi manifestaciji izpuščaja predpiše uporaba zdravila. Za preprečevanje ponovitve bolezni, ki povzroča virus herpes simplex, vključno z bolniki z imunsko pomanjkljivostjo, je predpisano jemati 200 mg aciklovirja 4-krat na dan (vsakih 6 ur). Vendar pa obstajajo še druge možnosti za uporabo "Acyclovir-Akos."

Za preprečevanje herpes mukozne in kožne bolnike z normalno imunostjo, je zdravilo predpisano 2-krat na dan, 400 mg, to je vsakih 12 ur. Če je izražena imunska pomanjkljivost (na primer pri bolnikih z zmanjšano absorpcijo v črevesju ali po presaditvi kostnega mozga), je predpisan odmerek 400 mg (5 p / s).

Za terapijo ponavljajočega se genitalnega herpesa, ki se pojavi manj kot 6-krat na leto, se uporablja intermitentno zdravljenje - 200 mg (5-krat na dan) 5 dni. Za terapijo ponavljajočega se genitalnega herpesa, ki se kaže več kot 6-krat letno, uporabite dolgotrajno supresivno zdravljenje - 400 mg (2-krat na dan) ali 200 mg (3-5 p / s) približno 12 mesecev. To potrjuje priloženo navodilo za tablete „Acyclovir-Akos“.

Trajanje preventivnega zdravljenja je odvisno od trajanja obdobja, ko obstaja tveganje okužbe.

Med zdravljenjem se herpes zoster daje v odmerku 800 mg (5 p / s) 7-10 dni. Največji odmerek za sprejem je 800 mg.

Bolniki, ki jemljejo Acyclovir-Akos, morajo veliko piti. Otroci, starejši od treh let, se odmerek zdravila razlikuje od odraslih. Otroci, starejši od 6 let, in odrasli za zdravljenje kozice predpisanih 800 mg (4 p / s), in otroci 3-6 let - 400 mg (4 p / d). Če morate izračunati natančnejši odmerek, uporabite izračun 20 mg / kg, vendar hkrati ne smete preseči 800 mg 4p / s. Potek terapije traja 5 dni.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic se zdravljenje z aciklovirom izvaja pod nadzorom očistka kreatinina. Odvisno od vrste okužbe in velikosti, je predpisan režim odmerjanja in odmerjanje tega protivirusnega zdravila.

Za vzdrževalno zdravljenje bolnikov z izrazito imunsko pomanjkljivostjo in zdravljenjem okužb, ki jih povzroča Varicella zoster, če je očistek kreatinina 10-25 ml / min, se zdravilo predpisuje pri 800 mg 3p / d. Če je raven QC manjša od 10 ml / min, se dnevni odmerek zmanjša na 1,6 g na dan, hitrost doze pa je 2 p / d.

Neželeni učinki

Naslednji neželeni učinki lahko vplivajo na prebavni sistem: povečanje aktivnosti jetrnih encimov, koncentracija bilirubina (po prekinitvi zdravljenja se običajno pojavi normalizacija); slabost; driska; bruhanje.

V krvnem sistemu se redko opazijo: trombocitopenija, anemija, levkopenija.

Neželeni učinki sečil so naslednji: t akutne odpovedi ledvic zelo redko in redko se zvišajo ravni kreatinina in sečnine v krvi.

CNS: glavoboli.

Kot tudi reverzibilne motnje nevrologije: vrtoglavica, koma, zmedenost, krči, parestezije, halucinacije, zaspanost.

Pogost pojav je bil pojav neželenih učinkov pri bolnikih z ledvično insuficienco, ki so jemali zdravilo v odmerku, ki presega vse priporočene.

Alergija se kaže kot: mialgija, angioedem, izpuščaj, vznemirjenost, fotosenzitivnost, zamegljen vid, koprivnica, periferni edem, pruritus, limfadenopatija, zasoplost, vročina, anafilaksija.

Druge vrste: alopecija in utrujenost.

Bolniki, ki so prejemali protiretrovirusna zdravila, niso povzročili posebnega povečanja toksičnega učinka jemanja tablet Acyclovir-Akos. Navodila za uporabo to potrjujejo.

Kontraindikacije

• Starost otrok do 3 let.
• Visoka občutljivost na zdravila.

Pri jemanju zdravila je treba paziti pri bolnikih z ledvično insuficienco in dehidracijo, med dojenjem in nosečnostjo.

Sprejem noseče in doječe

Nosečnica je predpisana v primerih, ko bodo koristi za mater veliko večje od možnega tveganja za plod.

Pri jemanju zdravila med dojenjem je potrebna previdnost.

Z odpovedjo ledvic

Bolniki z ledvično insuficienco, je zdravilo predpisano previdno.

Posebna navodila

Pogosto ponavljajoče in dolgotrajno zdravljenje z "aciklovir-akosom" pri bolnikih z nizko imunostjo lahko vodi do pojava virusnih sevov, odpornih na njegovo delovanje. Ti sevi virusov, ki so pokazali odpornost na delovanje zdravila, so pokazali pomanjkanje timidin kinaze ali pa je bila spremenjena oblika. Tam so bili sevi DNA polimeraze, ki je bila modificirana.

Izpostavljenost in vitro izoliranim sevom virusa herpes simplexa lahko povzroči mutacije virusov, ki bodo postali manj občutljivi na zdravilo.

Bolniki, ki jemljejo zdravilo v visokih peroralnih odmerkih, je treba zagotoviti ustrezen vnos telesnih tekočin.

Ker se "Acyclovir-Akos" izloča v majhnih količinah z materinim mlekom, dojenje ni ustavljeno. Med dojenjem se zdravilo predpisuje le, če je nujno potrebno, kot tudi kratek tečaj in pod strogim nadzorom zdravnika.

Jemanje zdravila ne ščiti pred prenosom herpesa na spolnost. Zato se tudi v odsotnosti kliničnih manifestacij spolnega odnosa ne bi smelo zdraviti.

Za mazilo "Acyclovir-Akos" navodila za uporabo kažejo, da je treba zdravljenje ponavljajočih se okužb začeti v prodromalni fazi ali ob prvih znakih bolezni.

Treba ga je nadaljevati, dokler se na mehurčkih ne oblikuje skorja, in še bolje, dokler se popolnoma ne zaceli.

Tečaj bo potekal od 5 do 10 dni.

Preveliko odmerjanje

Tudi s sprejemom 20 g specifičnih simptomov zdravila niso odkrili.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

S hkratno uporabo imunostimulantov se je učinek delovanja "aciklovir-akos" povečal. V kombinaciji z drugimi nefrotoksičnimi zdravili se tveganje za nefrotoksično delovanje poveča.

Pogoji za shranjevanje

Zdravilo shranjujte v suhem prostoru, ki je zaščiten pred svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Tudi skladišče ne sme biti dostopno za otroke. Rok uporabnosti zdravila - tri leta od datuma izdaje. Iz lekarn je to zdravilo na voljo na recept.

Torej smo podrobno preučili navodila za uporabo zdravila "Acyclovir-Akos".