Penicilinski antibiotiki in njihov pomen

Zgodovina odkrivanja

Prvo antibakterijsko zdravilo, ki je povzročilo revolucijo v zgodovini medicine, je bilo odkrito naključno leta 1928, ko je Alexander Fleming odkril, da je ena od skodelic kulture s kolonijo kulture Staphylococcus udarila v plesni in ni bilo rasti bakterij okoli vsake madeže. To ga je spodbudilo k ideji, da ima neka aktivna snov plesni baktericidno lastnost, katere sproščanje je privedlo do novega zdravila - antibiotikov penicilinskega tipa. Seveda, prvi poskusi ustvarjanja čistega zdravila so bili neuspešni: vsebovali so številne nečistoče, ki tako ali drugače negativno vplivajo na potek bolezni in njeno zdravljenje. 10 let kasneje sta dva angleška znanstvenika G. Florey in E. Chein uspela izvleči čisti penicilin, za katerega sta skupaj z A. Flemingom prejela Nobelovo nagrado. Po še petih letih so bili v masovno proizvodnjo uvedeni penicilinski antibiotiki, zahvaljujoč katerih so bila življenja tisočih vojakov rešena med drugo svetovno vojno.

Struktura in mehanizem delovanja

Osnova njihove strukture, kot so cefalosporini, monobaktami in karbapenemi, je β-laktamski obroč (6-aminopenicilanska kislina), ki vpliva na pozne faze sinteze. celične stene bakterije. Konkurenčno vzajemno delovanje s proteini, ki vežejo penicilin, ki so potrebni za tvorbo vezi med peptidoglikanskimi plasti, t skupine antibiotikov penicilin tako močno zmanjša moč sten in povzroči smrt mikrobnih celic. Ko pridejo v človeško telo, se ta zdravila hitro absorbirajo, dobro razdelijo v tkivih in bioloških tekočinah, razen cerebrospinalnega, intraokularnega in prostatnega izločka. Pri meningitisu in vnosu zdravila v velikih odmerkih se koncentracija v tekočini poveča. Penicilinske antibiotike odlikuje tudi najnižji toksični učinek zaradi naravne osnove (benzilpenicilin). Uporabljajo se tudi polsintetična zdravila (amino-, karboksi-, ureido-, izoksazolilpenicilini itd.), Ki imajo za razliko od naravnih širok spekter učinkov. Na njih so občutljive bakterije Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Bacillus spp., Enterococcus spp., Listeria, corynebacterium, itd.

Neželeni učinki in indikacije

Vendar pa imajo tudi visoko tveganje za preobčutljivost za njih, vključno z navzkrižno alergijskimi reakcijami na druge antibiotike tipa penicilina, ki se kažejo v dermatitisu, artralgiji in artritisu, edemu sluzi in bronhospazmu, anafilaktični šok. Obstajajo tudi dispeptični sindrom (navzea, bruhanje, driska) in nevrotoksične reakcije (konvulzije, blodnje, halucinacije). To vprašanje obravnavajo drugi sodobni antibiotiki ali kombinirana uporaba penicilinov. Vendar so ta zdravila še vedno izbrana zdravila pri zdravljenju okužb prebavil, okužb dihal in sečil, zlasti pri otrocih in nosečnicah.