Zaviralci fibrinolize. Zdravilo "Aminokaprojska kislina". Navodila za uporabo
Proces raztapljanja krvnih strdkov in krvnih strdkov se v medicini imenuje fibrinoliza. Izraz ima grške korenine in se dobesedno prevaja kot "raztapljanje", "razgradnja". Fibrinoliza je sestavni del hemostatskega sistema, ki spremlja proces koagulacije. Razgradnja krvnih strdkov je pomembna zaščitna reakcija telesa. Zaradi fibrinolize se prepreči blokada krvnih žil. Poleg tega proces pospeši rekanalizacijo žil po ustavite krvavitev. Fibrinoliza vključuje razgradnjo fibrina pod vplivom plazmina, ki je prisoten v plazmi v obliki plazminogena, neaktivnega prekurzorja. Njegovo aktiviranje se pojavi istočasno kot začetek. strjevanje krvi.
Regulacija fibrinolize
V telesu se ohranja določeno ravnovesje med procesi raztapljanja krvnih strdkov in strjevanja. Povečana stopnja fibrinolize zaradi povečanega tona živčni simpatični sistem kot tudi prodiranje adrenalina in noradrenalina v kri. Vse to prispeva k aktiviranju Hagemanovega faktorja. To pa sproži notranje in zunanje mehanizme proizvodnje protrombinaze, stimulira Hageman-odvisen proces fibrinolize. Tkivo aktivator urokinaze in plazminogena se dobavlja iz endotelija. Pomagajo stimulirati fibrinolizo. Na podlagi naraščajočega tonusa v živčnem parasimpatičnem sistemu se proces koagulacije pospešuje. To tudi stimulira fibrinolizo. Vaskularna stena deluje kot glavni eferentni regulator zgoraj navedenih procesov. 
Inhibicija fibrinolize
V mnogih pogledih je fibrinolitična aktivnost določena v skladu z razmerjem aktivatorjev in inhibitorjev procesa raztapljanja strdkov in krvnih strdkov. Procesni inhibitorji so v plazmi. Eden najpomembnejših je alfa2-antiplasmin. Ta komponenta povzroča vezavo urokinaze, kalikreina, tripsina in plazmina. Alpha2-antiplasmin blokira proces fibrinolize v začetni in pozni fazi. Zaviralec alfa1-proteaze velja za najmočnejšega. Poleg tega se upočasnitev fibrinolize odvija pod vplivom alfa2-makroglobulina, inhibitorja C1-proteaze, kot tudi številnih spojin, ki inhibirajo aktivator plazminogena. Vse te tvorijo fibroblasti, endotel, monociti in makrofagi. V nekaterih primerih telo ne more samostojno proizvajati inhibitorjev. V zvezi s tem obstaja potreba po uporabi zdravil, ki prispevajo k inhibiciji fibrinolitične aktivnosti. Med takšnimi zdravili je tudi zdravilo Aminokaproična kislina (raztopina). Uporaba tega zdravila prispeva k zaviranju fibrinolize. Preberite več o zdravilu - kasneje v članku.
Farmakologija
Mehanizem delovanja zdravila zaradi njegove sposobnosti blokiranja plazminogenskih aktivatorjev delno zavira delovanje plazmina. Pomeni "Aminokaprojska kislina" (navodila za uporabo vsebujejo takšne informacije) pomagajo ustaviti kri na ozadju krvavitve, povezane s povečano fibrinolizo. Hkrati zdravilo upočasni aktivirni učinek urokinaze, streptokinaze in tkivnih kinaz, nevtralizira učinke gilarunodizay, tripsina, kalikreina. Zdravilo zmanjšuje prepustnost kapilar.
Farmakokinetika
Glede na intravensko dajanje se učinek pojavi po petnajstih do dvajsetih minutah. Zdravilo se zelo hitro izloča skozi ledvični sistem. Približno 40-60% injiciranega volumna se izloči nespremenjenega z urinom po štirih urah. V primeru ledvične disfunkcije pride do upočasnitve umika zdravil. V zvezi s tem je močno povečanje koncentracije sredstev v krvi. 
Zdravilo "Aminokaprojska kislina". Uporaba
Orodje je priporočljivo za patologije notranjih organov, ki jih spremlja hemoragični sindrom kot tudi bolniki s prezgodnjo ločitvijo posteljice, z zapletenim splavom. Medicina "Aminokaprojska kislina" navodila za uporabo omogoča imenovanje krvavitev (afibrinogenemii, hiperfibrinoliza), v ozadju patoloških stanj in kirurških posegov. Zlasti zdravilo je indicirano pri stanjem, ki ga spremlja povečana fibrinolitična aktivnost pri uroloških, ginekoloških, torakalnih, nevrokirurških in intrakoptičnih operacijah, vključno z intervencijami na trebušni slinavki, prostati in pljučih, v zobozdravstvenih postopkih, tonzilektomiji in tudi z uporabo umetnih krvnih žil. . Zdravilo se priporoča tudi za preprečevanje hipofibrinogenemije v ozadju množičnih transfuzij v konzervirani krvi. 
Način odmerjanja
Zdravilo "Aminokaprojska kislina" navodila za uporabo priporoča intravensko kapljanje. Če je potrebno (za dosego hitrejšega učinka pri akutni hipofibrinogeniji), se injicira do 100 mililitrov 50 mg / ml zdravila. Hitrost infundiranja s tem - 50-60 kapljic / min. Uvajanje poteka v petnajstih do tridesetih minutah. V prvi uri se infuzijo izvede v odmerku 80-100 ml (4-5 g), nato (po potrebi) - 20 ml (1 g) vsako uro. Vnos zdravila poteka osem ur ali do popolne prekinitve krvavitve. Za ponovitev ali podaljšano fibrinolizo se vsaka štiri ure ponovi 50 mg / ml zdravila. Za otroke pomeni "aminokaprojska kislina", v navodilu za uporabo pa priporočamo, da se vnese glede na težo. Odmerek se izračuna na naslednji način: v prvi uri - 100 mg / kg, nato - pri 33 mg / kg na uro. Za odrasle, odmerek na dan ni več kot 30 g, za bolnike do enega leta - 3 g, do šest let - 3-6, do deset let - 6-9 gramov. Od 10. leta dalje se zdravilo daje v enakem odmerku kot pri odraslih. Trajanje terapije je v povprečju od tri do štirinajst dni. 
Neželeni učinki
Navodila za uporabo vključujejo glavobol, tinitus in drisko kot negativne posledice, ki jih lahko povzroči zdravilo Aminokaprojska kislina. Med neželenimi učinki je treba opaziti tudi konvulzije, znižanje krvnega tlaka, zamašen nos, izpuščaj, ortostatsko hipotenzijo. Neželeni učinki vključujejo akutno odpoved ledvic, mioglobinurijo, rabdomiolizo in subendokardno krvavitev. 
Kontraindikacije
Zdravilo "Aminokaprojska kislina" navodila za uporabo ne omogoča imenovanja bolnikov s hiperkoagulacijo (tromboembolija, tromboza), preobčutljivost na zdravilo, DIC, koagulopatija zaradi difuzije. Kontraindikacije vključujejo tudi bolezni ledvic z motnjami izločanja, motnje možganske cirkulacije, hematurijo. Ne priporočamo ga bolnikom, ki imajo nagnjenost k trombembolizmu in trombozi, pri nosečnicah, ki so doječe bolniki. Pri imenovanju in uporabi je potrebna previdnost v primeru arterijske hipertenzije, kronične odpovedi ledvic in jeter, valvularnih bolezni srca. Med zdravljenjem ali profilakso je treba nadzorovati fibrinolitično aktivnost krvi in koncentracijo fibrinogena. V ozadju intravensko pomeni "Aminokaprojska kislina" navodila za uporabo priporoča za spremljanje koagulacije, zlasti pri bolnikih po srčnem napadu, z boleznijo koronarnih arterij, z boleznimi jeter.