Beta-blokatorji - učinkovita zdravila za zdravljenje bolezni srca

Mehanizem delovanja

Kot veste, je stres glavni vir vseh bolezni in to nikakor ni priljubljen izraz. Bistvo je, da se med prekomernim psiho-emocionalnim ali fizičnim naporom sproščajo hormoni kateholaminov iz nadledvičnih žlez, to je adrenalina in norepinefrina, ki so tudi posredniki prenosa simpatičnih (to je vznemirljivih) živčnih impulzov. Tako se, ko se sprosti v kri, prenašajo na ciljne organe - skeletne mišice, krvnih žil celice srca, bronhija in maščobnega tkiva, pri katerih ima povezava z visoko specifičnimi adrenergičnimi receptorji svoj učinek. Njihovi glavni učinki so krepitev srca, krči perifernih žil visok krvni tlak in povečanje bronhiolov. Obstajata 2 tipa in 5 podtipov adrenoreceptorjev: α (1 in 2) in β (1, 2 in 3). Ker se β1-adrenoreceptorji nahajajo v glavnem »črpalki« človeškega telesa in povečujejo njegovo razdražljivost, prevodnost in kontraktibilnost, lahko z inaktiviranjem dosežete pozitiven učinek na srce, izboljšate njegovo stanje in zmanjšate obremenitev na srce. Tako je leta 1988 angleški znanstvenik JWBlack prejel Nobelovo nagrado za uresničitev te zamisli: beta-blokatorji so postali revolucionarna zdravila za zdravljenje bolezni srca, zato so bili vključeni v skupino kardioprotektorjev.

Neselektivne droge

Trenutno uporabljamo neselektivne in selektivne beta-blokatorje, ki vplivajo na vse tipe β-adrenoreceptorjev in selektivno za vsakega od njih. Prva uporaba povzroči hipotenzijo (znižanje krvnega tlaka), antianginozno (lajšanje angine) in antiaritmične učinke. Sodobni neselektivni beta blokatorji so zdravila prve generacije (propranolol, oksprenolol, pindolol in nadolol). Vendar pa vzporedno z njihovim glavnim delovanjem povzroča bronho- in arteriolospazem, ki je kontraindiciran pri bolnikih z bronhialno astmo. V zvezi s tem so bolj zaželene selektivne beta blokatorje, ki vključujejo zdravila druge generacije (metoprolol, bisoprolol). Zaradi visoke stopnje afinitete za β1-adrenoreceptorje imajo ugodnejši učinek na srce in izboljšujejo napoved življenja bolnikov z arterijsko hipertenzijo, ishemično bolezni srca in kronično srčno popuščanje.

Moderna terapija

Še posebej aktivno uporablja beta-blokatorji za zdravljenje angine. Njihov učinek je posledica zmanjšanja potrebe po kisiku v miokardu, števila in moči srčnih kontrakcij. Lajša boleč napad in obnavlja normalen pretok krvi v koronarnih žilah. Tretja generacija beta-blokatorja, karvedilol, je postala še bolj koristna v smislu medicine, saj proizvaja številne dodatne učinke, in sicer: zavira peroksidacijo lipidov v kardiomiocitih, ima antioksidativne in membransko stabilizacijske učinke, spreminja prevodnost natrija. Tako se uporaba teh zdravil za zdravljenje bolezni srca nenehno razvija in prognoza za okrevanje se večkrat povečuje.