Zdravljenje in preprečevanje bolezni srca in ožilja: zaviralci adrenergičnih receptorjev beta

Beta-blokatorji so zdravila, ki začasno blokirajo različne vrste adrenoreceptorjev (β1-, β2-, β3-). V članku bomo opisali, kaj so ta zdravila, kakšen je njihov vpliv in pod kakšnimi boleznimi so predpisana.

Boj proti boleznim srca

Beta-blokatorji so zelo pomembni pri zdravljenju teh bolezni. To je edini razred kardioloških zdravil, za razvoj katerih je prejela Nobelovo nagrado za medicino. Med dostavo leta 1988 je odbor ugotovil, da so bila ta zdravila v zadnjih 200 letih izjemen preboj v boju proti boleznim srca po odkritju digitalisa. Priprave digitalisa spadajo v skupino glikozidov (pomeni "Digoxin", "Strofantin" in druge). Od leta 1785 se uporabljajo za zdravljenje kronične bolezni srčno popuščanje.

Razvrstitev zdravil: neselektivni in selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta

Posebno orodje iz zadevnega razreda lahko spada v eno od dveh skupin. Zdravilo ima lahko selektivni učinek. Beta-blokatorji v tej kategoriji so sposobni blokirati β1-adro-receptorje. Učinek na β2-androreceptorje ni, ker je njihova blokada povezana z glavnimi stranskimi učinki, ki so značilni za to skupino zdravil na splošno. Za selektivne beta-blokatorje spadajo zdravila, kot so Betaksonol, Atenolol, Bisoprolol, Metoprolol. V zadnjem času redko uporabljajo zdravila "Ocsprenolol", "Talinolol", "Acebutolol".

Mehanizem delovanja

V primeru uporabe zdravil v majhnem odmerku pride do blokade adrenoreceptorjev, ki spadajo v podskupino "Pj". Iz tega sledi, da učinkovine delujejo v organih, katerih tkivne strukture so večinoma β1-adrenoreceptorji. Pri prevelikem odmerjanju selektivnih zaviralcev beta je možna tudi delna blokada receptorjev β2. Poleg tega imajo sredstva v tej kategoriji večji vpliv na zmanjšanje diastolični tlak. V redkih primerih lahko kardioselektivni beta-blokatorji povzročijo bronhospazem. Zato bolnikov z bronhialno astmo ne smemo zdraviti s temi zdravili.

Zgodovina izdelave in funkcije

Beta-blokatorji so v klinično prakso vstopili pred 40 leti. Takrat so bili uporabljeni kot antiaritmična zdravila in pri zdravljenju angine pektoris. Do sedaj so beta-blokatorji najučinkovitejša zdravila, ki se uporabljajo za preprečevanje ponovitve po akutnem miokardnem infarktu. Učinkovite so tudi v primeru primarnega preprečevanja zapletov srčno-žilnega sistema pri zdravljenju hipertenzije. Večja pozornost na študijo beta-blokatorjev upravičena sama. Β-receptorska blokada se pogosto uporablja za obnovitev zdravja bolnikov z akutnim miokardnim infarktom. V zadnjih 10 letih so zdravila zmanjšala verjetnost smrti pri kroničnem srčnem popuščanju in zmanjšala število zapletov pri kirurških posegih zunaj kardiologije. Glede na rezultate kliničnih študij so beta-blokatorji pokazali visoko učinkovitost pri zdravljenju starejših bolnikov kot tudi ljudi z diabetesom. Glede na rezultate obsežnih epidemioloških študij se beta-blokatorji uporabljajo veliko manj pogosto, kot se zahteva v praksi. Za globlje uvajanje inovacij so potrebna znatna skupna prizadevanja znanstvenikov. Prav oni so sposobni dokazati ogromne koristi nekaterih vrst zaviralcev beta in poiskati rešitve za kompleksne klinične težave, glede na to, da se zdravila razlikujejo po farmakoloških lastnostih.

Norepinefrin. Njegov učinek na telo

Noradrenalin je hormon, biološko aktivna snov, podobna v svojem delovanju adrenalinu. Z njim se zožijo krvne žile in posledično se krvni tlak v človeku poveča. Norepinefrin je zelo pomemben pri hipertenziji, sladkorni bolezni, aterosklerozi. Njena raven se lahko poveča z angino, akutnim miokardnim infarktom, kroničnim srčnim popuščanjem. V primeru patološke oblike simpatične aktivnosti se pojavijo številne patofiziološke spremembe, ki napredujejo skozi čas. Posledično je lahko smrtno.

Srčni utrip kot marker za noradrenalin

Zdravniki določajo povečanje simpatične aktivnosti srčni utrip v mirovanju. Za dvajset let je bilo izvedenih približno 20 študij, v katerih je sodelovalo več kot 288.000 ljudi. Kot rezultat je bilo ugotovljeno, da je povečanje srčne frekvence neodvisen dejavnik in lahko povzroči različne bolezni. Ti vključujejo zlasti znane patologije, kot so hipertenzija, diabetes mellitus in druge. Glede na rezultate epidemioloških študij je skupina ljudi s srčnim utripom v razponu od 90 do 99 utripov / min podvržena smrtnosti trikrat več kot skupina, katere srčna frekvenca se spreminja v območju 60 utripov / min. Optimalna vrednost je frekvenca do 80 utripov / min.

Norepinefrin in zaviralci adrenergičnih receptorjev beta

Zadevna zdravila so kompetitivni inhibitorji, ki vežejo mediator simpatičnega živčnega sistema in β-adrenoreceptor. Zaradi prisotnosti zaviralcev beta se potreba po višji koncentraciji noradrenalina za reakcijo značilnega receptorja poveča.

Pozitivni učinki zdravil

V daljšem časovnem obdobju so bile izvedene številne študije o stopnji spremembe noradrenalina. Zaradi uporabe radioaktivnih snovi, spektralna analiza in mikroneurografijo je bilo mogoče ugotoviti pozitivne učinke, ki jih prinašajo zaviralci beta. Droge odpravljajo toksične učinke:

1. Presežek kalcija v citosolu.
2. Vpliv na rast celic in apoptozo kardiomiocitov.
3. Povečajte avtomatizem miocitov.
4. Fibrilacijsko delovanje.
5. Proaritmično delovanje.
6. Hiperreninemija.
7. Tahikardija.
8. Progresivna miokardna fibroza.
9. Hipertrofija miokarda levega prekata.

Farmakološke razlike

Napačno bi bilo sklepati, da je katerikoli beta-blokator primeren za zdravljenje angine in aritmij. Med njimi so farmakološke razlike. In veliko jih je. Pri predpisovanju določenega zdravila mora specialist upoštevati ne le individualne značilnosti pacienta. Enako pomembne so lastnosti zdravila. Glavne značilnosti orodij vključujejo selektivnost za β-receptorje, razlike v lipofilnosti, farmakokinetične lastnosti. Izbira zdravila za zdravljenje je odvisna od teh razlik. Moč interakcije zdravila z določenim receptorjem določa potrebno koncentracijo noradrenalina. Zato je odmerek, na primer takega zdravila, kot je "Bisoprol", manjši od odmerka zdravila "Metpronol". To je posledica dejstva, da povezava slednjega s receptorjem ni tako močna, kot prva.