"Plaquenil": navodila za uporabo. Opis zdravila, analogi

Zdravljenje malarije, eritematoznega lupusa, revmatoidnega artritisa je možno z antiprotozojskimi zdravili na osnovi hidroksiklorokina, ki lahko zavirajo patogene. Zdravilo "Plaquenil" iz te skupine zmanjša simptome vnetja, moti razvoj malazije Plasmodium v ​​rdečih krvnih celicah, kar izboljša stanje bolnika.

Opis zdravila

Ker je zdravilo 4-aminokinolinski derivat, ima antimalarično in amebicidno delovanje, kaže lastnosti imunosupresivov.

Zdravilo "Plaquenil" opisuje navodila za uporabo kot tabletno zdravilo, katerega aktivna sestavina je hidroksiklorokin sulfat v odmerku 200 mg. Tablete imajo okroglo, bikonveksno obliko, ki je na vrhu prekrita z belim filmom, na eni strani je vgravirana “HCQ”, na drugi pa “200”.

Kaj zdravi zdravilo?

"Plaquenil" je zdravilo, ki se jemlje s:

• revmatoidni artritis;
• juvenilni revmatoidni artritis;
• sistemski eritematozni lupus;
• eritematozni lupus diskoidnega značaja;
• malarije (razen oblik s kloro odpornimi sevi Plasmodium falciparum).

Zdravilo se uporablja v profilaktične in terapevtske namene, ko obstaja nevarnost akutnih napadov malarije. Plasmodium vivax, Plasmodium oval, Plasmodium malaria in občutljivi sevi Plasmodium falciparum so lahko povzročitelji te bolezni.

Mnenje bolnikov in zdravnikov o zdravilu

O aplikaciji zdravila "Plaquenil", odzivi zdravnikov so večinoma pozitivni, kažejo na pojav trajne remisije med zdravljenjem sistemskega eritematoznega lupusa in blažji učinek v primerjavi z zdravilom Azathioprine. Zdravilo je dolgoročno, vendar ob odsotnosti neželenih učinkov.

Pogosto pride do oslabitve vida pri jemanju tablet "Plaquenil". Pregledi bolnikov kažejo na pojav napadov, glavobol, zvonjenje v ušesih, otrplost glave, bolečine v želodcu in kožne izpuščaje. Vsak neželeni učinek zahteva posvet z zdravnikom in morebitno ukinitev zdravila.

Pri zdravljenju revmatoidnega artritisa je zdravilo "Plaquenil" učinkovito, pregledi bolnikov kažejo na izrazito olajšanje stanja in zmanjšanje vnetja sklepov. Običajno ga revmatologi predpisujejo v kombinaciji s hormonsko terapijo, npr. Z jemanjem hormona prednizon. S tako terapijo, redko neželeni učinki zdravila "Plaquenil". Pregledi bolnikov, ki niso pomagali orodju, redko spremljajo izjave o poslabšanju stanja telesa.

Kako

Delovanje hidroksiklorokina med zdravljenjem malarije, sistemskega eritematoznega lupusa in revmatoidnega artritisa ni povsem razumljivo, vendar je znano, da je njegova imunosupresivna vloga zaviranje sinteze faktorja revmatizma in drugih sestavin tega procesa. Lizosomske membrane se stabilizirajo zaradi kopičenja zdravila v levkocitnih celicah, uničevanje hrustančnega tkiva pa se zmanjša zaradi zaviranja aktivnosti encimov, kot so kolagenaza in proteaza.

Protivnetni in imunomodulatorni učinki hidroksiklorokina pri zdravljenju revmatoidnega artritisa in eritematoznega lupusa so povezani z več dejavniki:

1. Povečanje pH celice, ki upočasni antigenski odziv in vodi do zmanjšanja vezave receptorskih peptidov, ki so vključeni v kompleks za združljivost s histaminom. To omejuje število receptorjev, ki dosežejo celično površino, in zmanjšuje avtoimunski odziv.
2. Zmanjšana aktivnost visoke koncentracije A2-fosfolipaze in encimov v lizosomu.
3. Zmanjšanje števila interlevkina-1 in interlevkina-6, kar je privedlo do podcenjevanja rezultatov kliničnih in laboratorijskih diagnostičnih kazalcev avtoimunskega odziva.
4. Zmanjšana pretranscription in predelava RNA in DNA molekul.

Zdravila proti malariji se uporabljajo za zdravljenje in preprečevanje infekcijske bolezni - malarije, za katero je značilna vročina, anemija, povečane jeter in vranica. Povzročitelj je okužba malarijski plazmodij, ki ga prenaša ženski komar iz rodu Anopheles.

Delovanje zdravila je namenjeno zatiranju aseksualnih eritrocitnih oblik (merozoitov) in zarodnih celic sevov Plasmodium vivax in Plasmodium malaria, ki lahko hkrati izginejo iz eritrocitov krvi. Ne delajte na zarodne celice tablet Plazmodil Plasmodium Falciparum. Navodila za uporabo kažejo na njihovo neučinkovitost glede na klorokin odporne seve Plasmodium falciparum in ne eritrocitne oblike Plasmodium vivac, Plasmodium malaria in Plasmodium oval. Uporaba zdravila za profilakso ne more rešiti osebe iz teh mikroorganizmov in posledično ponovno okužbo telesa.

Način sprejema

Navodila podrobno opisujejo, kako jemati Plaquenil pri zdravljenju vsake od bolezni. Tablete so namenjene zaužitju med uporabo hrane, lahko se popije 250 ml mleka.

Doziranje zdravila je poravnano z hidroksi klorokin sulfatno soljo in ni enakovredno odmerku baze.

Zdravilo Plakenil za revmatoidni artritis začne delovati šele po 14 dneh. Navodila za uporabo vključujejo podatke o kumulativnem učinku hidroksiklorokina, vendar se neželene reakcije različnih organov lahko pojavijo veliko prej kot pozitivna dinamika. Pojav terapevtskega učinka je možen po večmesečnem zdravljenju z zdravili, v primeru njegove odsotnosti pa po šestih mesecih jemanje tega zdravila ustavljeno.

Za odrasle in starejše uporabite minimalno učinkovito dozo, ki ne presega 6,5 ​​mg na 1 kg idealne teže osebe, ki je enaka 200 mg na dan ali 400 mg.

Če vzamemo začetni dnevni odmerek 400 mg, ga razdelimo v 2 do 3 odmerke. Z pojavom opaznega rezultata v zdravljenju se doziranje prepolovi. Če po tem opazimo zmanjšanje učinka, se zopet vrnejo v odmerek 400 mg.

Za otroke uporabite najmanjši odmerek, ki ne presega 6,5 ​​mg na 1 kg idealne mase. Zdravilo "Plaquenil" (200 mg tablete) se ne uporablja pri otrocih, katerih telesna masa je manjša od 31 kg.

Običajno se uporablja kompleksno zdravljenje revmatoidnega artritisa v kombinaciji z glukokortikosteroidi, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, solmi salicilne kisline.

Po 14 dneh od začetka kombinirane terapije odmerek glukokortikosteroidov in salicilatov zmanjša ali celo prekliče odmerek. Zmanjšanje se izvaja v fazah, vsakih 5 dni. Za vsak glukokortikosteroid v navodilih so priporočila za zmanjšanje odmerjanja.

Sistemski eritematozni lupus se pri odraslih zdravi prvih nekaj tednov ali med mesecem z dnevnim odmerkom 400 mg v 1 ali 2 odmerkih. Nadaljnja podporna terapija je uporaba manjšega odmerka zdravila v 200 ali 400 mg.

V primeru radikalnega zdravljenja malarije, katere povzročitelji so Plasmodium vivac in Plasmodium malaria, je zdravilo Plaquenil kombinirano z derivati ​​8-aminoquinolona za povečanje učinka hidroksiklorokina.

Da bi preprečili odrasle pri akutni malariji, ki jo povzroča povzročitelj Plasmodium malaria in klorokin rezistentni sevi Plasmodium falciparum, se odmerek 400 mg uporablja enkrat na teden, vsakih 7 dni. Pediatrični odmerek za tedensko uporabo bo 6,5 mg na 1 kg idealne mase, vendar ne več kot pri odraslih.

Priporočljivo je pred vstopom v območje možne okužbe 14 dni izvajati profilaktično uporabo zdravila. Če se jemanje tablet zdravila Plakenil ni namočilo, se predpiše dvojni odmerek: 800 mg za odrasle, 12,9 mg na 1 kg idealne mase za otroke, vendar ne več kot pri odraslih (dvakratni vnos dvakrat v intervalih po 6 ur). med njimi).

Za zdravljenje akutnega stanja malarije pri odraslih je predpisan odmerek 800 mg, po določenem času od 6 do 8 ur pa se popije še 400 mg. V naslednjih dveh dneh vzamemo 400 mg hidroksiklorokin sulfata.

Druga učinkovita metoda zdravljenja je lahko enkratni odmerek v odmerku 800 mg.

Za otroke je predviden poseben režim zdravljenja za akutna stanja po 32 mg na 1 kg telesne teže, vendar ne sme preseči skupnega odmerka za odrasle. Ta terapija je zasnovana za 3 dni in je razdeljena na 4 odmerke:

• pri prvem odmerku vzemite 12,9 mg na 1 kg mase, vendar ne več kot 800 mg;
• po 6 urah vzemite drugi odmerek 6,5 mg na 1 kg teže, vendar ne več kot 400 mg;
• po 18 urah popijte še en odmerek 6,5 mg na 1 kg teže, ne več kot 400 mg;
• dan kasneje popijejo zadnji odmerek 6,5 mg na 1 kg teže, ne več kot 400 mg.

Neželene posledice

Pri nekaterih bolnikih se pojavijo neželeni učinki zdravila Plakenil, ki prizadenejo različne telesne sisteme.

Najbolj so prizadeti organi vida. Ena od neželenih posledic je retinopatija, ko je oćesna mreżica prizadeta zaradi neuspeha dobave krvi. Pojavijo se spremembe in napake pigmenta v vidnem polju. V zgodnjih fazah je stanje retinopatije reverzibilno, kar se doseže z ustavitvijo vnosa hidroksiklorokinona. Nadaljnja uporaba zdravila povzroči nepopravljivo poškodbo mrežnice. Retinopatija se lahko začne asimptomatično ali s pojavom paracentralnega, pericentralnega ali prehodnega skotoma, oslabljena sposobnost zaznavanja in diferenciacije barve.

Spremembe lahko vplivajo na roženico, kar se odraža v njenem otekanju in zamotnitvi. Nadaljuje se asimptomatski ali s pojavom haloja, mehkega vida ali patološke občutljivosti telesa na učinke svetlobe. Prekinitev zdravljenja vodi do izginotja teh simptomov.

Stranski učinek je lahko kršitev jasnega zaznavanja predmetov, odstranjenih na različnih razdaljah. Z odpravo droge vizija je obnovljena.

Neželeni učinki jemanja tablet Plaquenil so opisani kot dermatološke reakcije, za katere so značilni kožni izpuščaji, srbenje, spremembe pigmenta kože in sluznice, razbarvanje in izpadanje las. Prekinitev zdravljenja vodi do izginotja simptomov.

Bilo je primerov z buloznim izpuščajem, multiformnim ali malignim eksudativnim eritemom, fotosenzitivnostjo in eksfoliativnim dermatitisom.

V redkih primerih je akutni generaliziran eksantmatozni pustus, za katerega je značilna povišana temperatura in povečanje števila levkocitov v krvi, luskavica pa se lahko poslabša. Prekinitev zdravljenja vodi do izginotja kožnih manifestacij.

Zdravilo lahko negativno vpliva na prebavni sistem. To se kaže v slabosti, driski, anoreksiji, bolečinah v krvi epigastrična regija. Zmanjšanje odmerka ali preklic terapije prispeva k ponovni vzpostavitvi prejšnjega stanja prebavnega trakta. Veliki odmerki imajo strupeni učinek na jetra in povzročajo kršitev njegovega dela.

Tablete Plavenil in alkohol se štejejo za nezdružljive, njihova sočasna uporaba pa lahko poveča simptome neželenih učinkov.

Neželen učinek na živčni sistem je, pri čemer se lahko pojavijo naslednji simptomi: omotica, tinitus izguba sluha, glavobol, razdražljivost, čustvena nestabilnost, senzorične spremembe, zmanjšanje prevodnosti živčnih vlaken, psihoza, konvulzivno stanje. Možne so mišične šibkosti, ataksija, miopatija skeletne mišice, neuromiopatija, ki povzročajo atrofijo proksimalne mišične skupine. Po ukinitvi zdravila za ponovno vzpostavitev prejšnje funkcije mišičnega sistema bo trajalo nekaj mesecev.

Kardiovaskularni sistem se lahko pokvari v obliki kardiomiopatije, s kršitvijo prevodnosti ali odebelitve mišične stene prekatov srca, s kronično kardiotoksičnostjo. V teh pogojih je potrebna ukinitev zdravila.

Zdravilo lahko zavre hematopoezo kostnega mozga, povzroči aplastično anemijo, agranulocitozo, zmanjšanje števila levkocitov in trombocitov.

Nekateri ljudje razvijejo alergijsko reakcijo na hidroksiklorokin, za katerega je značilna urtikarija, angioedem, bronhospazem.

Nosečnost in dojenje

Po mnenju mnogih strokovnjakov, uporaba zdravila "Plaquenil" med nosečnostjo je kontraindicirana. To je posledica penetracije hidroksiklorokina skozi zaščito placentne pregrade. Delovanje 4-aminokinolina povzroča intrauterino poškodbo osrednjega živčnega sistema, prizadene slušni živčni sistem, povzroči okvaro sluha, pride do vestibularnega aparata, gluve, krvavitve v mrežnici in nenormalne pigmentacije.

Če želite pridobiti potencialne koristi zdravljenja za materino telo, ki presega tveganje za nerojenega otroka, uporabite tablete Plaquenil za nosečnice.

Uporaba hidroksiklorokina med dojenjem je prav tako nezaželena, saj prodre v mleko in ima strupeni učinek 4-aminokinolina na otroka.

Kontraindikacije za uporabo

Uporaba zdravila "Plaquenil" navodila za uporabo kaže številne kontraindikacije. V takih pogojih je njegova uporaba prepovedana. Te vključujejo:

• retinopatija;
• dedna kršitev prebavljivosti laktoze, nezadostna produkcija encima laktaze, galaktozemija, ko se pretvorba galaktoze v glukozo zmanjša;
• povečana občutljivost 4-aminokinolina in njegovih derivatov;
• otroka.

Zdravilo je kontraindicirano pri otrocih, kadar je potrebna dolgotrajna terapija in je možen razvoj toksičnega učinka. Prav tako otroci do šestih let s telesno maso pod 31 kg ne sprejemajo tablet, katerih odmerjanje je 200 mg.

Analogi

Farmacevtski trg je nasičen z različnimi zdravili s podobnim učinkom, ki omogoča izbiro zdravil.

Zdravilo "Plaquenil" analogi ima tudi. Vključujejo aktivno sestavino hidroksiklorokin ali klorokin, ki imajo lahko protivnetni in zmerni imunosupresivni učinek. Uporabljajo se za zdravljenje malarije, revmatične bolezni, eritematoznega lupusa.

Tako kot zdravilo "Plaquenil", so njegovi analogi na voljo v obliki tablet z zaščitno lupino.

Eno od teh zdravil na osnovi hidroksiklorokin sulfata je Immard (200 mg tablete), ki ga proizvaja indijska družba Ipka Laboratories Ltd. Pomožne sestavine teh dveh zdravil se razlikujejo, vendar so indikacije, način uporabe, kontraindikacije, neželeni učinki enaki.

Na ruskem trgu je kanadski partner pod blagovno znamko "Hydroxychloroquine". Proizvajalec takega antimalaričnega zdravila je Apotex Inc. Njegovo delovanje je usmerjeno v zatiranje eritrocitnih oblik malarijevega plazmida, zmanjšanje hitrosti prostih radikalov, upočasnitev delovanja proteaz, kolagenaz, levkocitnih celic. Tako se kaže njegov imunosupresivni in protivnetni učinek.

Analog zdravila "Plaquenil" - "Delagil" - se nanaša na skupino derivatov 4-aminokinolina, antimalaričnih in amebicidnih sredstev, ki ima lastnosti imunosupresiva. Tablice CJSC Alkaloid Chemical Company so izdelane za madžarsko-nemško podjetje MEDA Pharma GmbH & Co. KG. Za razliko od zdravila "Plaquenil", sestava njegovega analoga vključuje zdravilno učinkovino klorokin fosfat, ki, tako kot hidroksiklorokin, zaradi učinka na lastnosti ubija aseksualne oblike plazmodij eritrocitov. Molekule DNA povzročitelja malarije. Klorokin ima tudi gametocidni učinek.

Indikacije za uporabo zdravila "Delagil" vključujejo zdravljenje ekstraintestinalne amebiaze, amoebnega abscesa jeter, skleroderme, fotodermatoze, ki niso v navodilih za uporabo izvirnega sredstva, kar kaže na širši učinek klorokin fosfata.

Cena

Angleška družba Sanofi-Sintelabo Ltd je proizvajalec originalnega zdravila Plaquenil, cena za en tak paket s 60 tabletami se začne od 1.150 rubljev. Pri mnogih bolnikih, zlasti tistih, ki potrebujejo dolgoročno sistematično zdravljenje, to zdravilo morda ne bo dostopno. V tem primeru zdravnik predpiše cenejše primerke, ki se prodajajo v lekarnah in imajo podobne indikacije za uporabo.

Tako je strošek enega paketa indijskih drog Immard (30 tablet) je približno 445 rubljev. Za eno steklenico 60 tablet kanadskega zdravila "Hydroxychloroquine" morate plačati od 680 rubljev, kar je dvakrat ceneje kot angleška oblika.

Kot vidimo, cena za zdravilo Plakenil je veliko višja v primerjavi s stroški generičnih zdravil, ki so reproducirani v podobnosti izvirnika. Vendar pa ni priporočljivo, da se eno zdravilo zamenja z drugim, zato se je treba posvetovati z zdravnikom.