Zdravilo "Ondansetron": navodila za uporabo, opis, ocene

Veliko zdravil, ki se uporabljajo v citostatični radioterapiji in kemoterapiji, pospešujejo sintezo serotonina. Prekomerna koncentracija tega hormona vodi do dejstva, da so aferentna vlakna tako imenovanih vagusnega živca gredo v vzburjeno stanje in spodbujajo bruhanje. Da bi preprečili takšne reakcije, se med drugimi zdravili uporablja Ondansetron. V navodilih za uporabo je to zdravilo opredeljeno kot orodje za blokiranje receptorjev 5-HT3, kar nikakor ne vpliva na delno prisotnost prolaktina v krvni plazmi.

Oblika sproščanja in kemična sestava

Pri izdelavi opisane droge je poudarek na več tehnoloških matricah hkrati. Zato so lekarniške verige pod blagovno znamko "Ondansetron" (navodila za uporabo vsebujejo podrobne informacije o pravilih za dajanje in norme doziranja, odvisno od tipične učinkovitosti aktivne snovi) dobavljene v lekarniške verige v obliki:

• tablete za sesanje;
• standardne filmsko obložene tablete;
• sirup;
• rektalne svečke (svečke);
• raztopina za intravensko in intramuskularno injiciranje.

Osnovna osnova kemijske formule je povsod enaka, razlika v sestavah je v podrobnostih. To pomeni, da ondansetron igra glavno vlogo, pomožne sestavine pa so:

• tablete: laktoza monohidrat, magnezijev stearat, posebej strukturirana celuloza, škrob;
• v svečkah: witepsol H-15;
• v raztopini: voda, citronska kislina, natrijev citrat.

Farmakološke lastnosti

Mehanizem delovanja je posledica selektivnega blokiranja serotoninskih receptorjev 5-HT3, ki se nahajata tako v osrednjem živčevju kot v delih prebavil. Imajo dobro absorpcijo, Ondansetron (navodila za uporabo neposredno kažejo na to) zlahka pride v stik z beljakovinskimi spojinami krvi in ​​se delno absorbira v eritrocite. Predvideni čas za dosego največje koncentracije - 1,7 ure. Vendar pa študije kažejo, da je ta indikator nestabilen in se močno spreminja (hitrost kopičenja aktivne snovi se znatno prilagodi glede na starost bolnika in način dajanja zdravila). Zlasti pri postavitvi kapalke Cmax opazimo že po 10 minutah, z intramuskularno injekcijo - po petnajstih, uporaba sveč pa po šestih urah doseže enak rezultat.

Upoštevati je treba dejstvo, da sočasno jemanje reagenta z živili, če ga dajemo peroralno, lahko vpliva na trajanje absorpcijskega obdobja (približno podaljšanje absorpcije - 15-20 minut). Vendar to ne vpliva na biološko razpoložljivost zdravila.

Presnovni procesi v jetrih potekajo z neposredno udeležbo mikrosomskih encimov. Približno 50% uporabljenega odmerka se izloči iz telesa v prvih treh urah (nespremenjeno, to je brez strukturnih sprememb v formuli reagenta - le 5%).

Prehod celotnega terapevtskega tečaja prispeva k depresiji anksioznosti in upočasnjuje črevesno gibljivost.

Indikacije za imenovanje

Zdravilo "Ondansetron" navodila za uporabo priporoča uporabo v naslednjih primerih:

• za preprečevanje in odpravo slabosti / bruhanja, ki je posledica citotoksičnega radia ali kemoterapije;
• za zatiranje podobnih simptomov v pooperativnem obdobju (tudi v oftalmologiji in splošni kirurgiji).

Pravila odmerjanja

Mehanizem praktične uporabe zdravila "Ondansetron" navodilo opisuje na podlagi farmakološke oblike sproščanja aktivnega reagenta. Vendar so tablete, svečke, sirup in injekcije / infuzije predpisane ob upoštevanju ocenjenega dnevnega odmerka. Če govorimo o odraslih, je optimalna dnevna stopnja za njih določena v 24 - 32 mg aktivne sestavine; V telesu otroka je treba zdravilo dajati v bistveno manjših količinah - do 8 mg vsakih 24 ur, vendar ne več kot 5 mg naenkrat. (Ti podatki so svetovalne narave; izbira uravnoteženega odmerka se izvede posamično, pri čemer je treba upoštevati vse nianse trenutnega scenarija bolezni).

S standardno kemoterapijo je izhodišče tečaja enkratno. Pojav bruhanja ali pritožb na slabost - znak, da je pred začetkom naslednjega postopka potrebno intravensko injekcijo ali peroralno dajanje 8 mg ondansetrona. Ko gre za visoko erektivne dogodke, so možne možnosti:

• za odrasle: a) enkratno intravensko injekcijo 8 mg raztopine; b) infuzijo s ponovitvijo (8 mg na začetku in 1 mg / h za naslednji dan); c) enkratni odmerek 32 mg (z infuzijo IV, s predhodnim redčenjem zdravila);
• za otroke, stare od 4 do 12 let: a) intravensko 5 mg pred kemoterapijo in 4 mg peroralno po 12 urah; b) uporaba treh dnevnih odmerkov tablet / sirupa (vsaka je 4 mg, prekinitev je štiri oziroma osem ur).

Merilo za izbiro režima je resnost bruhanja. V nekaterih primerih je priporočljivo namerno povečati učinkovitost ondansetrona za enkratno uporabo intravensko GCS (če upoštevamo preglede zdravnikov, je deksametazon zelo primeren za to vlogo).

V primeru onkoloških bolezni lahko zdravljenje izzove simptome »z zamudo«. Da bi preprečili značilne reakcije, podaljšajo potek jemanja zdravila do pet dni (od datuma zadnjega postopka). Praviloma se v takih primerih daje prednost rektalni obliki farmakološkega produkta Ondansetron. Navodila za uporabo sveč so priporočljiva, ker imajo najmanj kontraindikacij in za razliko od raztopine / tablet / sirupa praktično ne obremenjujejo jeter.

Glavne kontraindikacije za predpisovanje

Glede pogojev uporabe zdravila Ondansetron navodilo uvaja naslednje omejitve:

• posamezna preobčutljivost na sestavine;
• nosečnost in dojenje;
• akutna patologija jeter;
• starost otrok (do dveh let);
• vzporedna prisotnost apomorfina ali njegovih derivatov na bolnikovem zdravilnem zemljevidu;
• podaljšan QT sindrom.

Neželeni učinki

Razlogi za priljubljenost serotonergičnih reagentov "Ondansetron" navodila za uporabo (pregledi v celoti potrjujejo informacije, ki jih vsebuje) so poročila:

• z redkimi izjemami ima zdravilo nenavaden atipičen učinek na človeško telo;
• vse neučinkovite epizode so prikrajšane za izrazito simptomatologijo pri ustavitvi vnosa navedene snovi (obstaja izredna reverzibilnost države.

Verjetne negativne manifestacije so dovoljene na naslednjih področjih:

• kardiovaskularni sistem: bolečine v prsih, aritmija, "blush" na licih, bradikardija;
• CNS in periferni nevronski zaključki: trajni glavobol, konvulzije, ki se spreminjajo v stabilen tremor;
• prebavni organi: zaprtje, dolgotrajno (običajno) kolcanje;
• hematopoetske funkcije: latentno povečanje aktivnosti transaminaz;
• koža: izpuščaj, urtikarija.

Posebni pogoji uporabe

"Ondansetron" navodila za uporabo (tablete, kot tudi druge oblike farmakološkega zdravila, je treba uporabiti ob upoštevanju vseh navodil proizvajalca) razvršča kot antiemetično zdravilo, katerega prisotnost v zdravilni kartici bolnika je nezaželena, če: t

• predhodno alergični na druge 5-HT3 receptorske blokatorje;
• diagnosticirana s slabo črevesno gibljivostjo;
• položaj še poslabša finilketonurija.

Pomembne nianse kompleksne terapije

Mehanizem medsebojnega delovanja zdravila "Ondansetron" navodila za uporabo (ampule z raztopino je treba shraniti na temnem mestu, tudi če je reagent dovolj odporen na ultravijolično svetlobo) opisuje:

• prisilna "združitev" z induktorji in inhibitorji mikrosomskih jetrnih encimov je preobremenjena s pomembno očistkom aktivne komponente;
• klinične študije niso potrdile stika z etanolom, tramadolom in propofolom;
• Fenitoin-derivati ​​in vzorci, ki vsebujejo rifampicin, lahko vplivajo na koncentracijo prvotne snovi v smeri njenega zmanjšanja;
• kombinacija z apomorfinom hidrokloridom poveča verjetnost hipotenzije.

Pregledi zdravnikov in komentarji navadnih ljudi

Analiza izraženih mnenj je potrdila visoko učinkovitost zdravila, kot je navedel proizvajalec. Kar je zanimivo, je bilo v številnih komentarjih dan prednost rektalne sveče (ta oblika farmakološkega izdelka je še posebej dobro dokazana pri emetogeničnem sindromu).

Kar zadeva "Ondansetron-Teva" (navodila za uporabo so navedena zgoraj), poteka aktivna razprava v obliki rešitve: zdravniki ugotavljajo zanesljivost zdravila, bolniki pa pogosto govorijo o izrazitejših stranskih učinkih reagenta, tudi z manjšimi odstopanji od priporočenih standardov doziranja.