Antacidna zdravila v sodobni klinični praksi

Med zdravili, ki vplivajo na prebavni sistem, se skupina antacidov uporablja manj pogosto. Razlog za to je prisotnost drugih zdravil, ki zavirajo proizvodnjo kisline. Lahko pa se uporabljajo tudi antacidna zdravila, čeprav veliko manj pogosto. Zaradi varnosti, še posebej značilne za neabsorbirajoče antacide, se njihova uporaba povečuje tudi zaradi kontingenta nosečnic. Na splošno so to varna zdravila, ki imajo klinične pomanjkljivosti, vendar obstajajo tudi objektivne prednosti.

Zaradi najpomembnejše pomanjkljivosti, to je fenomen »ricoketa«, se antacidi veliko manj pogosto uporabljajo pri zdravljenju ezofagealnih, želodčnih in črevesnih bolezni. Bistvo "odboja" se zmanjša na kompenzacijsko povečanje količine kisline, ki jo izločajo parietalne želodčne celice kot odziv na njeno nevtralizacijo z antacidi. Najprej se poveča stopnja želodčnega pH, nato pa se bo povečala kislost (pH se bo zmanjšal še bolj kot prej). To omejuje možnost, da antacidi kršijo tvorbo kisline.

Postavite antacide v farmakološko razvrstitev

Skupina zdravil, ki vplivajo na sekretorne sposobnosti želodca, vključuje številne snovi, vključno z antacidnimi skupinskimi zdravili. Vse gastrotropne droge so po namenu razdeljene na dve vrsti. Prvi je sredstvo za izravnavo pomanjkanja izločanja želodca, vsebuje encime in umetni želodčni sok, kot tudi snovi, ki se uporabljajo za prekomerno izločanje. Med slednjimi so antacidi, ki jih ni mogoče absorbirati in se absorbirajo.

Neapsorbirajoči sestavljajo večino antacidov, saj nimajo sistemskega učinka. Ne kršijo pH krvi in ​​so varni pri otrocih in nosečnicah. Vendar pa jih med laktacijo ni smiselno uporabljati, saj ni bilo dokazano, da ni neželenih učinkov. Čeprav teoretično, ker ne vstopajo v kri in ne morejo prodreti v materino mleko, je mogoče njihovo varnost med dojenjem upravičiti.

Razvrstitev antacidov

Vsa antacidna zdravila so razdeljena v dve različni skupini: absorbirajoče in neapsorbirajoče snovi. Njihovi mehanizmi delovanja so zaradi tega različni. Število sesanih vključuje:

• Natrijev bikarbonat je najpreprostejši antacid s hitrim delovanjem, vendar je nagnjen k tvorjenju pene v želodcu;
• magnezijev oksid je varnejša snov, vendar je nagnjen k povzročanju hipermagnezije;
• kalcijev karbonat (varnejši je od magnezijevega oksida, čeprav je nagnjen k povzročanju hiperkalcemije);
• osnovna (alkalna) kalcijev karbonat manj, ker je varnejši v primerjavi s prejšnjim;
• osnovni (alkalni) magnezijev karbonat je varnejši od magnezijevega oksida in je enako učinkovit z alkalnim kalcijevim karbonatom;
• Bourget mešanica (sestava natrijevega bikarbonata, sulfata in fosfata);
• mešanice kalcijevih in magnezijevih karbonatov.

Vse te antacidne droge so imena snovi, ki jih sestavljajo. Samo v zadnjem primeru je mešanica antacidnih snovi trgovsko ime zdravila. To so »Renny«, »Andrews Antacid« in »Tams«. Vendar pa so glede na njihovo učinkovitost vsa absorbirana približno enaka in zagotavljajo učinek zmanjšanja kislosti hitro. Vendar pa so zaradi kršitve elektrolitskega profila krvne plazme manj varni kot njihovi neabsorbljivi kolegi.

Neubirljivi antacidi

Sem spadajo netopne spojine magnezija, kalcija in aluminija, ki po kemijski reakciji s klorovodikovo kislino ne tvorijo plina in se ne absorbirajo v kri. To so bolj napredni antacidi, katerih seznam je predstavljen na naslednji način (v skladu z oznako ATC):

• A02AA - preparati na osnovi magnezija;
• A02AB - na osnovi aluminija in njegovih netopnih soli;
• A02AC - kalcijeve antacide;
• A02AD - antacidi kombiniranega sestavka, ki vsebujejo soli in kompleksne spojine aluminija, magnezija, kalcija in silikatov.

Najpogostejši so antacidi iz aluminija in magnezija ali aluminija in magnezija. To je posledica številnih pozitivnih učinkov kombinacije. Neželeni učinki so tudi medsebojno nevtralizirani: magnezijeve soli so driska in derivati ​​aluminija - zaprtje. Sodobni antacidi so kombinirani z antispazmodiki.

Terapevtske skupine neuporljivih antacidnih zdravil

Sestava netopnih antacidov določa njihove terapevtske lastnosti. Glede na to je izbrana vrsta zdravila, ki je primerna za zdravljenje določene bolezni. Sestava antacidov je lahko naslednja:

• aluminijevi fosfati ("Phosphalugel");
• magnezijev alhidrat z magnezijevim hidroksidom ("Almagel", "Palmagel", "Altacid", "Gastracid", "Alumage", "Maalukol", "Maalox");
• kombinacija natrijev-kalcij, aluminijev-magnezijev-silikatni antacidni pripravki z alginatom ("Gaviscon", "Topalkan");
• simetikon v kombinaciji s pripravki iz aluminija in magnezija („Almagel Neo“, „Gestid“, „Relcer“).

"Phosphalugel" ne alkalizira vsebine želodca in črevesja in je najbolj aktivna z visoko kislostjo. Višja kot je, pomembnejša je terapevtska uporaba Phosphalugela. Druga kategorija zdravil se najpogosteje uporablja pri zdravljenju razjed in hiperacidnega gastritisa. So varni in učinkoviti, čeprav je pri zelo nizkih pH vrednostih bolje uporabiti aluminijeve fosfate.

Tretja kategorija zdravil ima pomembno značilnost: alginati preprečujejo refluks kislih vsebin v požiralnik. Z odpravo gastroezofagealnega refluksa učinkovito pomagajo zdravljenje GERD. Po eni strani ta zdravila nevtralizirajo kislost, na drugi strani pa zaščitijo požiralnika v spodnji tretjini pred agresivnimi učinki želodčne vsebine. Vsi zgoraj navedeni antacidni pripravki (primeri), ki vsebujejo alginate, so učinkovita zdravila za GERD.

"Almagel Neo", "Relcer" ali "Gestid" se nekoliko razlikujejo od svojih predhodnikov. So bolj podobne drugi skupini antacidov, to je kombinacija netopnih aluminijevih in magnezijevih soli. Vendar pa zaradi prisotnosti karminov "Simethicon" odpravljajo napenjanje. Ta učinek je pomemben s kliničnega vidika, ker plini raztezajo želodec in črevesje, zaradi česar celice proizvajajo kislino. Ta pomanjkljivost obstaja tudi v absorbiranih antacidih, v katerih izzove fenomen "odboja".

Drugi učinki antacidov

Z analizo snovi, na podlagi katerih so bili razviti antacidni pripravki, je treba razširiti seznam njihovih učinkov. Njihovo delovanje ni samo zmanjšana kislost zaradi vezave klora, ampak tudi za zaščito celic želodčne sluznice. Ta učinek se imenuje gastrocytoprotection. Najbolj izrazit je pri antacidih, ki vsebujejo aluminij. Aluminijev fosfat povečuje hitrost sinteze prostaglandinov, zaradi česar se pogostost delitve celic v želodcu poveča. Ta snov lahko veže tudi žolčne kisline, če vstopijo v želodec.

V črevesju je vezava žolčnih kislin manj pomembna. V želodcu se tako zmanjša patogeni učinek na epitel, kar omogoča preprečevanje razvoja kroničnega gastritisa tipa „C“. Povzroča ga refluks žolča v želodec. Toda v črevesju vezava žolčnih kislin vodi do zaprtja. Zato je treba antacidne pripravke, ki vsebujejo aluminij, ki so navedeni zgoraj, kombinirati z zdravili, ki vsebujejo magnezij. Kot lahko vidimo, antacidi lahko ne samo nevtralizirajo kislino želodca, ampak tudi uravnavajo črevesno gibljivost in obnovo epitelija.

Indikacije

Če analizirate antacid zdravila, seznam njihovih terapevtskih in stranskih učinkov, kot tudi značilnosti sestave in farmakološkega delovanja, lahko določite indikacije za njihovo uporabo. Odvisne so od posebne vrste antacida in določene bolezni, pa tudi od povezanih stanj. Bolezni, ki zahtevajo uporabo antacidov, so naslednje: t

• GERD (gastroezofagealna refluksna bolezen);
• vse bolezni, ki izzovejo GERB (akalazija kardije, kila zaslonke požiralnika trebušne prepone);
• zdravljenje stanj po kemičnih ali toplotnih opeklinah požiralnika;
• želodčna razjeda;
• erozivna gastropatija;
• duodenogastrična refluksna bolezen;
• razjeda dvanajstnika.

Vsi zgoraj navedeni antacidni zdravili (seznam) niso primerni za monoterapijo katerekoli od navedenih bolezni. Najbolj kompetentno zdravljenje je njihova kombinacija s sredstvi, ki zmanjšujejo izločanje klorovodikovo kislino. To so zdravila prve izbire. To so blokatorji histaminskih receptorjev H2 in zaviralci protonske črpalke. Če je potrebno, se antacidna in antisekretna zdravila učinkovito kombinirajo, kar pospešuje celjenje razjed in erozij.

Izbor antacidov

Nekatera antacidna zdravila, katerih imena so navedena zgoraj, je treba obravnavati kot sredstvo izbire pri nekaterih boleznih. Še posebej, ko GERD racionalno uporablja kombinacijo aluminijevih-magnezijevih-silikatnih antacidov z alginatom. To so »Almagel«, »Palmagel«, »Altacid«, »Gastracid«, »Alumag«, »Maalukol«, »Maalox« in drugi analogi v kompoziciji.

Pri kroničnem hiperakidnem gastritisu tipa C, kot pri vseh hiperacidnih stanjih, je smiselno Fosfalyugel izbrati. Prav tako je prednostna za duodenogastrični refluks. V drugih kliničnih situacijah je izbira odvisna od sočasnih stanj osebe. Če ima pogosto zaprtje, je bolje predpisati magnezijeve antacide. Pri otrocih je bolje uporabiti pripravke iz aluminija in magnezija.

Za razjede na želodcu in (ali) razjedo na dvanajstniku se uporabljajo vsi neapsorbirajoči antacidni pripravki. Njihov seznam je širok zaradi prisotnosti številnih imen izdelkov. Pogosto najprej vzamete en antacid z anestetičnim učinkom, nato pa uporabite drugo snov brez nje. Anestetični antacid je "Almagel A", ki vsebuje anestezin (benzokain). Če je razjeda ali erozija spremljata huda bolečina, jo je treba vzeti 3-4 dni, nato pa jo nadomestiti z drugim antacidom, brez anestezije. Brez zdravniškega nadzora lahko antacidi trajajo največ 14 dni.

Uporaba antacidov med nosečnostjo

Vsi neapsorbirajoči antacidi med nosečnostjo so varni, ker se ne morejo absorbirati v kri. Njihova nezmožnost, da zagotovijo resorpcijski učinek, zagotavlja to lastnost. Zato v vseh obdobjih nosečnosti antacidna zdravila, ki se ne absorbirajo v kri, ne morejo škoditi niti materinemu telesu niti plodu. Izjema je skupina absorbiranih antacidov, ki so teoretično lahko škodljivi zaradi elektrolitskih in kislinsko-bazičnih motenj. Dokler ni izključena nevarnost uporabe absorpcijskih antacidov med nosečnostjo, je treba njihovo uporabo opustiti.

Med dojenjem ostaja varnost uporabe antacidov negotova. Pri doječih ženskah niso opravili nobenih testov, kar pomeni, da obstaja verjetnost nedokazanih škodljivih učinkov. To tveganje je visoko v absorpcijskih antacidih in teoretično ne bi smelo obstajati pri neabsorbabilnih. Vendar pa je zaradi pomanjkanja informacij o raziskavah, kot tudi zaradi pomanjkanja klinično pomembnih poskusov, kontraindicirano, da ženska med dojenjem predpiše antacid.

Pediatrična uporaba

V skladu z zakoni Ruske federacije je prepovedano dajanje inhibitorjev protonske črpalke majhnim otrokom v državi. V zvezi s tem je treba v primeru bolezni želodca ali dvanajstnika uporabiti antacide ali H2 blokatorje receptorjev histamina. Nezmožnost absorpcije in resorptivni učinek naredi otroka antacide varne. Ne poškodujejo, ne poškodujejo gastrointestinalnega trakta, čeprav imajo nekaj stranskih učinkov.

Vendar pa v pediatrični praksi zdravil proti otrokom ne moremo uporabljati široko, saj obstaja le malo bolezni, ki zahtevajo njihovo uporabo. Pri odraslih bolnikih pa so indikacije bistveno višje. Otroci imajo veliko manj razjed. želodec, erozija, bolezni dvanajstnika. Poleg tega uporaba aluminija-magnezija ali antacidov, ki se ne absorbirajo izključno iz aluminija, grozi z zaprtjem.

Omeniti velja, da za otroke ni absorpcijskih antacidnih pripravkov. Razlog za to je tveganje prenosa ravnotežja elektrolitov in kislinsko-baznega ravnovesja. Pri otrocih se normalne koncentracije spreminjajo v manjši meri, zaradi česar so tveganja za poškodbe otroka zaradi hiperkalciemije, hipermagnemije ali alkaloze bistveno višja kot pri odraslih. V tem primeru neuporabljive antacide, ki nimajo natrijevega bikarbonata: "Almagel", "Alyumag", "Maalox" je treba obravnavati kot učinkovite droge. "Fosfolyugel" ni priporočljivo uporabljati zaradi možnosti zaprtja.

Omejitve uporabe antacidov

Antacidi, katerih razvrstitev kaže na prisotnost dveh vrst zdravilnih učinkovin v skupini, so v uporabi nekoliko omejeni. Razlog za to so farmakokinetične in farmakodinamične lastnosti, zmanjšana absorpcija hrane in drugih zdravil ter neustrezno delovanje kislin. Kratkoročni učinek, ki zahteva pogosto uporabo antacida, je prav tako pomembna omejitev njegove uporabe.

Trajanje neadsorbirajočih antacidov, ki zavirajo kislost, traja 2-3 ure. Zato jih je treba uporabljati 4-6 krat na dan, kar je v praksi neprijetno. Poleg tega lahko antacidi v primeru želodčnih razjed ali hiperacidnega gastritisa vzdržujejo pH 3-4. Brez uporabe zdravil je pH vrednost 1-1,5, kar je označeno kot močno kislo okolje.

Kratkotrajno zmanjšanje kislosti na 3-4 enote nima pomembnega terapevtskega učinka. Poleg tega se po približno 2 urah od trenutka nanosa ponovno vzpostavijo vrednosti pH. Zato še naprej deluje škodljiv dejavnik, ki je povzročil pojav kroničnega vnetja, erozij ali razjed. To označuje antacide kot pomanjkljive in neuspešne droge za monoterapijo ezofagealnih in želodčnih bolezni.

Zaradi zgoraj opisanih farmakoloških značilnosti so antacidi umaknili zdravljenje gastrointestinalnih bolezni z zaviralci receptorjev histamina. Slednji so manj učinkoviti od sodobnih zaviralcev protonske črpalke. Zato se najpogosteje pri zdravljenju hiperakidnih stanj, razjed in erozije daje prednost. Primeri zdravil so: "Omeprazol", "Esomeprazol", "Pantoprazol", "Lanzoprazol". Dobro jih prenašajo, imajo minimalno količino klinično pomembnih stranskih učinkov.

Cilj postavite antacidne droge

Pri oceni farmakodinamičnih in farmakokinetičnih značilnosti antacidov je mogoče jasno sklepati o možni uporabi antacidnih pripravkov. Očitno je, da njihovi učinki niso dovolj za monoterapijo razjed, erozivne gastropatije, GERD. Zato je samo za neabsorbirajoče antacide le nekaj področij klinične uporabe:

• simptomatsko zdravljenje zgage ;
• Terapija GERB kot del kompleksnega zdravljenja;
• zdravljenje erozivne gastropatije skupaj z inhibitorji kanalov H +;
• zdravljenje želodčnih razjed in (ali) razjed dvanajstnika kot del kombinirane terapije.

  

Vsi antacidi (zgoraj navedena imena) se uporabljajo predvsem na prazen želodec, to je 1 uro pred obrokom ali 2 uri po zadnjem obroku. Zaradi kratkega učinka, ki zavira kislino, jih je treba jemati 4-6-krat na dan. Inhibitorji H + črpalke ali H2-histaminskih receptorjev se uporabljajo 1-krat na dan. Če antacidi vplivajo na absorpcijo drugih, bolj aktivnih zdravil, se jih ne smejo uporabljati pred jemanjem zaviralcev protonske črpalke.

Antacidi vplivajo tudi na absorpcijo antibiotikov, lahko jih vežejo in zmanjšajo njihovo antibakterijsko delovanje pri zdravljenju okužbe s Helicobacter pylori. V primeru uporabe drugih zdravil je treba pričakovati, da se med jemanjem antacidov, ki jih ni mogoče absorbirati, resorpcija drugih zdravil moti. Njihova terapevtska vrednost znatno pade. Zato mnogi zdravniki priporočajo, da antacidov ni predpisan, če je koncentracija drugih zdravil v plazmi izrednega pomena.